PHARMAGISTRAL

Blog Farmacêutico orgulhosamente Nordestino. Levando até você informação, conhecimento e inovação!

TUDO SOBRE GEL TRANSDÉRMICO

O gel transdérmico é na verdade uma emulsão que apresenta um toque sensorial de gel. Essa emulsão consiste de uma fase hidrossoúvel que é o gel aquoso de polaxamer 407 e de uma fase lipossolúvel composta de uma solução de lecitina granulada e palmitato de isopropila.

É uma microemulsão lipossomal fosfolipídica, empregada para a administração de fármacos pela via transdérmica. É um veículo de alta permeabilidade cutânea, com capacidade de carrear fármaco(s) incorporado(s), tais como anti-inflamatórios, analgésicos, anti-eméticos, hormônios bio-idênticos e demais fármacos empregados em situações onde se deseja uma maior permeabilidade cutânea e um alcance sistêmico do fármaco.

O fármaco é incorporado nesta microemulsão através do emprego de uma farmacotécnica que envolve a aplicação da força de extrusão. A força de extrusão é a força necessária para a formação de micelas lipossomais e consequentemente a encapsulação do fármaco incorporado.

COMPROVAÇÃO CIENTÍFICA DOS RESULTADOS
Em 1992, Willimann¹ e colegas relataram que o gel transdérmico interagia com o estrato córneo da pele e desorganizava as camadas lipídicas para que a droga que carreava penetrasse mais facilmente. Eles então concluíram que o organogel poderia ser uma forma de entrega transdérmica diferenciada e eficaz. É importante ressaltar que o gel transdérmico desorganiza as camadas lipídicas da pele sem dissolvê-las como faz o DMSO. Ele permite que a droga carreada penetre pelo estrato córneo até a circulação sistêmica via fluxo dérmico-epidérmico.

VANTAGENS DA ADMINISTRAÇÃO
  • Via alternativa ao trato gastrointestinal. Evita a ação do pH ácido do estômago sobre fármacos sensíveis nestas condições. Evita também, possíveis interações do fármaco com alimentos e com a flora intestinal.
  • Evita o efeito de primeira passagem hepática.
  • Permite o controle da absorção de determinada quantidade de fármaco.
  • Possibilidade de aplicação em diferentes locais do corpo.
  • Aumenta a adesão do paciente ao tratamento, pois, é de fácil administração e ocorre diminuição da toxicidade sistêmica.
  • Maior conforto para o paciente na aplicação.
DOSE EFICAZ
Em publicação recente, Jones² afirma que na prática clínica, alcançamos uma dose inicial eficaz, administrando drogas transdermicamente iniciando o tratamento com a dose usual oral ou retal daquela droga. A partir dessa observação, começamos essa dosagem empiricamente e ajustamos a dose de acordo com as reações do paciente.

Mais um artigo científico comprova o protocolo de dosagem explicado por Jones: em 2002, Hoffman e colegas reportaram o protocolo de tratamento de 13 gatos com hipertiroidismo com administrações transdérmicas de metimazol na mesma dosagem e posologias feitas oralmente. As concentrações séricas atingidas pelo metimazol foram suficientes para induzir um declínio das concentrações sanguíneas de tiroxina (T4), o que comprova uma absorção pelo menos igual à oral (a biodisponibilidade oral é cerca de 80%). Nenhum dos gatos apresentou efeitos colaterais

MODO DE APLICAÇÃO
Aplicar com uma seringa 0,5 a 1,0 mL da formulação, duas vezes ao dia ou a critério médico, nas regiões do corpo onde a camada da pele é mais fina: nádegas, parte interna da coxa e abdômen. Espalhar o medicamento na pele e em seguida fazer a fricção por um momento.

PONTOS A AVALIAR
  • Possibilidade de irritação localizada ou reações alérgicas cutâneas.
  • Lag Time: tempo requerido para a difusão através da pele (relativa demora no início da ação do fármaco).
  • Limitações nas dosagens de fármaco.
SUGESTÕES DE FORMULAÇÕES
TRATAMENTO DE PROCESSOS INFLAMATÓRIOS DOLOROSOS LIGADOS À CONDIÇÕES MÚSCULO-ESQUELÉTICAS E REUMATOLÓGICAS:
Cetoprofeno               10%
Ciclobenzaprina            1%
Lidocaína                      5%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia
____________________________
Piroxican                        1%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia
____________________________
Nifedipina                  2%
Lidocaína                  6%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia
____________________________
Amitriptilina                  3%
Bactofeno                     2%
Lidocaína                      3%
Piroxican                       2%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL no local dolorido e 0,5mL no dermatoma 3x ao dia.
____________________________
Diclofenaco Sódico          3%
Ciclobenzaprina               1%
MSM                            10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL na região afetada 3x ao dia.
____________________________
Cetoprofeno                 10%
Piroxican                        2%
Diclofenaco                    2%
Ibuprofeno                   10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia

NEUROPATIAS PÓS HERPÉTICAS
Aciclovir                        5%
Lidocaína                      5%
Dexametasona           0,1%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.
____________________________
Cetoprofeno                   2%
Amitriptilina                    2%
Carbamazepina              2%
Propilenoglicol             10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.

NEUROPATIA DIABÉTICA
Quando não há ulceração
Pentoxifilina                5 a 10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.

Quando há ulcerações
Nifedipina                      5%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.

PSORÍASE UNGUENAL
Cetoprofeno                 2,5%
Ciclosporina                    1%
Clobetazol                    0,1%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.

ÚLCERAS DE PERNA
Metronidazol                4%
Hidrocortizona             5%
Sulfato de zinco           2%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.

ANTI-EMÉTICOS PARA PACIENTES EM QUIMIOTERAPIA
Ondansetrona                16mg/mL
Gel Transdérmico qsp     10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL 3x ao dia, nos pulsos e atrás das orelhas.
____________________________
Prometazina HCl          100mg
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL 2 a 3x ao dia, nos pulsos e atrás das orelhas.
____________________________
Lorazepan                     10mg
Difenidramina HCL     120mg
Haloperidol                   20mg
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL diariamente ou a critério médico.

REPOSIÇÃO HORMONAL
Testosterona                600mcg/mL
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL diariamente
____________________________
Estradiol                    2mg/ml
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL diariamente.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. WILLIMANN H, WALDE P, LUISI PL, GAZZANIGA A, STROPPOLO F. Lecithin organogel as matrix for transdermal transport of drugs. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1992 Sep; 81(9):871-4
2. JONES, M. "Dermatomes" In: Chronic Neuropathic Pain: Pharmacologicals Interventions in the New Millenium - A Theory of Efficacy. International Journal of Pharmaceutical Compounding. Vol.4 No.1 January/February 2000, page 11.


Nayara Souto Maior e Valdemir Soares


Nayara Souto Maior - Farmacêutica Generalista, Pós-Graduanda em Gestão e Tecnologia Industrial Farmacêutica, atua como Farmacêutica Magistral.

Valdemir Soares - Farmacêutico Generalista e empresário do ramo automotivo.

0 comentários:

Postar um comentário

Translate

Online

Copyright© PHARMAGISTRAL - Todos os direitos reservados. http://www.pharmagistral.com.br
Estão autorizadas cópias e reprodução de informações e imagens dispostas aqui no blog desde que seja informada a fonte.