O gel transdérmico é na verdade uma emulsão que apresenta um toque sensorial de gel. Essa emulsão consiste de uma fase hidrossoúvel que é o gel aquoso de polaxamer 407 e de uma fase lipossolúvel composta de uma solução de lecitina granulada e palmitato de isopropila.
É uma microemulsão lipossomal fosfolipídica, empregada para a administração de fármacos pela via transdérmica. É um veículo de alta permeabilidade cutânea, com capacidade de carrear fármaco(s) incorporado(s), tais como anti-inflamatórios, analgésicos, anti-eméticos, hormônios bio-idênticos e demais fármacos empregados em situações onde se deseja uma maior permeabilidade cutânea e um alcance sistêmico do fármaco.
O fármaco é incorporado nesta microemulsão através do emprego de uma farmacotécnica que envolve a aplicação da força de extrusão. A força de extrusão é a força necessária para a formação de micelas lipossomais e consequentemente a encapsulação do fármaco incorporado.
COMPROVAÇÃO CIENTÍFICA DOS RESULTADOS
Em 1992, Willimann¹ e colegas relataram que o gel transdérmico interagia com o estrato córneo da pele e desorganizava as camadas lipídicas para que a droga que carreava penetrasse mais facilmente. Eles então concluíram que o organogel poderia ser uma forma de entrega transdérmica diferenciada e eficaz. É importante ressaltar que o gel transdérmico desorganiza as camadas lipídicas da pele sem dissolvê-las como faz o DMSO. Ele permite que a droga carreada penetre pelo estrato córneo até a circulação sistêmica via fluxo dérmico-epidérmico.
VANTAGENS DA ADMINISTRAÇÃO
- Via alternativa ao trato gastrointestinal. Evita a ação do pH ácido do estômago sobre fármacos sensíveis nestas condições. Evita também, possíveis interações do fármaco com alimentos e com a flora intestinal.
- Evita o efeito de primeira passagem hepática.
- Permite o controle da absorção de determinada quantidade de fármaco.
- Possibilidade de aplicação em diferentes locais do corpo.
- Aumenta a adesão do paciente ao tratamento, pois, é de fácil administração e ocorre diminuição da toxicidade sistêmica.
- Maior conforto para o paciente na aplicação.
DOSE EFICAZ
Em publicação recente, Jones² afirma que na prática clínica, alcançamos uma dose inicial eficaz, administrando drogas transdermicamente iniciando o tratamento com a dose usual oral ou retal daquela droga. A partir dessa observação, começamos essa dosagem empiricamente e ajustamos a dose de acordo com as reações do paciente.
Mais um artigo científico comprova o protocolo de dosagem explicado por Jones: em 2002, Hoffman e colegas reportaram o protocolo de tratamento de 13 gatos com hipertiroidismo com administrações transdérmicas de metimazol na mesma dosagem e posologias feitas oralmente. As concentrações séricas atingidas pelo metimazol foram suficientes para induzir um declínio das concentrações sanguíneas de tiroxina (T4), o que comprova uma absorção pelo menos igual à oral (a biodisponibilidade oral é cerca de 80%). Nenhum dos gatos apresentou efeitos colaterais
MODO DE APLICAÇÃO
Aplicar com uma seringa 0,5 a 1,0 mL da formulação, duas vezes ao dia ou a critério médico, nas regiões do corpo onde a camada da pele é mais fina: nádegas, parte interna da coxa e abdômen. Espalhar o medicamento na pele e em seguida fazer a fricção por um momento.
PONTOS A AVALIAR
- Possibilidade de irritação localizada ou reações alérgicas cutâneas.
- Lag Time: tempo requerido para a difusão através da pele (relativa demora no início da ação do fármaco).
- Limitações nas dosagens de fármaco.
SUGESTÕES DE FORMULAÇÕES
TRATAMENTO DE PROCESSOS INFLAMATÓRIOS DOLOROSOS LIGADOS À CONDIÇÕES MÚSCULO-ESQUELÉTICAS E REUMATOLÓGICAS:
Cetoprofeno 10%
Ciclobenzaprina 1%
Lidocaína 5%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia
____________________________
Piroxican 1%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia
____________________________
Nifedipina 2%
Lidocaína 6%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia
____________________________
Amitriptilina 3%
Bactofeno 2%
Lidocaína 3%
Piroxican 2%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL no local dolorido e 0,5mL no dermatoma 3x ao dia.
____________________________
Diclofenaco Sódico 3%
Ciclobenzaprina 1%
MSM 10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL na região afetada 3x ao dia.
____________________________
Cetoprofeno 10%
Piroxican 2%
Diclofenaco 2%
Ibuprofeno 10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia
NEUROPATIAS PÓS HERPÉTICAS
Aciclovir 5%
Lidocaína 5%
Dexametasona 0,1%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.
____________________________
Cetoprofeno 2%
Amitriptilina 2%
Carbamazepina 2%
Propilenoglicol 10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.
NEUROPATIA DIABÉTICA
Quando não há ulceração
Pentoxifilina 5 a 10%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.
Quando há ulcerações
Nifedipina 5%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.
PSORÍASE UNGUENAL
Cetoprofeno 2,5%
Ciclosporina 1%
Clobetazol 0,1%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.
ÚLCERAS DE PERNA
Metronidazol 4%
Hidrocortizona 5%
Sulfato de zinco 2%
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL 2x ao dia.
ANTI-EMÉTICOS PARA PACIENTES EM QUIMIOTERAPIA
Ondansetrona 16mg/mL
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL 3x ao dia, nos pulsos e atrás das orelhas.
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Prometazina HCl 100mg
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL 2 a 3x ao dia, nos pulsos e atrás das orelhas.
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Lorazepan 10mg
Difenidramina HCL 120mg
Haloperidol 20mg
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL diariamente ou a critério médico.
REPOSIÇÃO HORMONAL
Testosterona 600mcg/mL
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL diariamente
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Estradiol 2mg/ml
Gel Transdérmico qsp 10mL
Fazer 30mL
Uso: 0,5mL diariamente.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. WILLIMANN H, WALDE P, LUISI PL, GAZZANIGA A, STROPPOLO F. Lecithin organogel as matrix for transdermal transport of drugs. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1992 Sep; 81(9):871-4
2. JONES, M. "Dermatomes" In: Chronic Neuropathic Pain: Pharmacologicals Interventions in the New Millenium - A Theory of Efficacy. International Journal of Pharmaceutical Compounding. Vol.4 No.1 January/February 2000, page 11.
Nayara Souto Maior - Farmacêutica Generalista, Pós-Graduanda em Gestão e Tecnologia Industrial Farmacêutica, atua como Farmacêutica Magistral.
Valdemir Soares - Farmacêutico Generalista e empresário do ramo automotivo.
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