Sua ação é temporária, atua na biossíntese da melanina por inibição enzimática da oxidação da tirosina à 3,4 dihidroxifenilalanina, precursora da melanina, e supressão de outros processos metabólicos dos melanócitos. Provoca, também, mudanças estruturais nas membranas das organelas do melanócitos, acelerando a degradação dos melanossomas. O tratamento deve ser limitado a pequenas áreas do corpo, sendo que devido à sua ação temporária é necessário que se repita a aplicação em intervalos freqüentes. A hidroquinona é um dos despigmentantes mais utilizados na terapêutica dermatológica veiculada como monodroga ou em associação com outros ativos (como ácido retinóico, ácido glicólico, corticóides, etc) nas mais diversas formas farmacêuticas de uso tópico tais como loções, cremes e géis.
HIDROQUINONA é um agente irritante leve, podendo provocar dermatites irritativas, eritema ou exantema; em nestes casos, suspender o tratamento. Não deve ser aplicada ao redor da área dos olhos, em feridas abertas, queimaduras solares ou pele irritada, somente em pele intacta. É importante o uso de bloqueadores solares durante e após o tratamento para reduzir a repigmentação.
REAÇÕES ADVERSAS:
Ocorrem em proporções com alta concentração de hidroquinona.
REAÇÕES ALÉRGICAS:
Eritema, sensação de ardor.
RISCOS DURANTE O USO DA HIDROQUINONA:
Sabe-se que a aplicação tópica da hidroquinona pode ocasionar a ocorrência de leucomelanodermias em confete, um transtorno da pigmentação caracterizado por pontos com ausência total de melanina, e da ocronose exógena, um escurecimento negro-azulado da pele.
Além dessas anormalidades e da ocorrência de câncer, estudos mostram a ocorrência de adenoma renal e leucemia em experimentos animais, indicando sua nefrotoxicidade. Hoje, é conhecido o modo como a hidroquinona e seus metabólitos podem causar dano ao DNA e inibir a apoptose de células em mutação. Seu uso diário também pode provocar acúmulo no corpo através da absorção sistêmica.
No Brasil, é liberada pela Anvisa, que, no entanto, também estuda restringir seu uso. Por enquanto, a concentração máxima permitida em dermocosméticos é de 2%; já nos produtos manipulados, pode chegar até 4%. Derivada do benzeno, considerado tóxico, ela destrói as células produtoras de melanina e remove a pigmentação. A hidroquinona foi proibida na Europa em 2001.
O QUE DIZ O FDA (Foods And Drugs Administration - EUA)
A hidroquinona, já proibida na Europa, Estados Unidos, a FDA anunciou que estudos adicionais de segurança são necessários para evitar risco de potencial carcinogênico quando aplicado em seres humanos. Produtos que contém hidroquinona mesmo em baixas concentrações (1,0- 2,0%) podem provocar ocronose exógena, um escurecimento negro-azulado da pele que requer imediata descontinuação do tratamento. A maioria dos pacientes que desenvolvem esta condição é da raça negra, podendo, também ocorrer em caucasianos e hispânicos. No meio desta revisão, o FDA propôs uma nova regra para estabelecer que os produtos despigmentantes que contenham hidroquinona sejam enquadrados, a partir de então, na categoria OTC (Over the counter) uma vez que não estão reconhecidos como seguros e eficazes. Desta maneira, o FDA pretende diminuir o número de casos de ocronoses que ocorrem nos EUA.
OUTROS TRATAMENTOS DESPIGMENTANTES:
Aqueles que já fazem uso da hidroquinona não deve entrar em pânico, mas sim procurar o médico para obter mais informações a respeito do seu tratamento. Existem vários substitutos, alguns muito conhecidos por dermatologistas, que apresentam efeitos comparáveis aos da hidroquinona, segundo testes clínicos publicados em jornais renomados, e dentre eles podemos citar o Ácido Kójico e a Vitamina C. Também a novíssima Idebenona tem demonstrado bom potencial, para uso como despigmentante, e alto nível de segurança.
INFORMAÇÕES FARMACOTÉCNICAS:
Preparações com hidroquinona são susceptíveis à oxidação, daí a importância de se usar antioxidantes para evitar o escurecimento da formulação decorrente da oxidação da hidroquinona. A alteração da hidroquinona é tanto mais rápida quanto mais ionizado for o meio em que ela evolui. A fórmula usada para as preparações de hidroquinona, geralmente tem ácido cítrico que mantém o pH ácido do produto (5,0 e 5,5) e age como um agente quelante para qualquer ferro livre ou cobre que podem catalisar a oxidação.
Concentração Recomendada:
De 2 a 10% em cremes, pomadas, loções cremosas e alcoólicas com ação desmelanizante.
pH de estabilidade: entre 4,0 e 5,0
Antioxidantes para a fórmula (conservantes): 0,5% de vitamina C e 0,05% de vitamina E ou 0,1% de metabissulfito ou 0,4% de ditionito de sódio.
Incompatibilidades: Incompatível com ácido fítico, ácido kójico, antipollon e ácido glicólico.
Como excipientes utilizar: Creme base aniônico tipo Lanette N.
FONTE
Kooyers TJ, Westerhof W. Toxicology and health risks of hydroquinone in skin lightening formulations. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2006 Aug;20(7):777-80.
Smiles KA, Dong KK, Canning MT, Grimson R, Walfield AM, Yarosh DB. A hydroquinone
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Dermatol. 2007; 6 (2): 83-8.
Briganti S, Camera E, Picardo M. Chemical and instrumental approaches to treat
hyperpigmentation. Pigment Cell Res. 2003; 16 (2): 101-10.
Kooyers TJ, Westerhof W. Toxicological aspects and health risks associated with hydroquinone in skin bleaching formula. Ned Tijdschr Geneeskd. 2004 Apr 17;148(16):768-71.
Nayara Souto Maior - Farmacêutica Generalista, Pós-Graduanda em Gestão e Tecnologia Industrial Farmacêutica, atua como Farmacêutica Magistral.
Valdemir Soares - Farmacêutico Generalista e empresário do ramo automotivo.
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